グルクロン酸抱合体

グルクロン酸抱合体の合成法を確立しました。

グルクロン酸抱合体とは: グルクロン酸抱合体は、薬物代謝において重要な役割を果たす化合物です。肝臓における代謝反応によって、薬物や他の化合物がグルクロン酸と結合し、水溶性の代謝物であるグルクロン酸抱合体が生成されます。これにより、体内からの排泄が容易になり、薬物の毒性が軽減されます。

グルクロン酸抱合体は①O-エーテルグルクロニド、②O-アシルグルクロニド、③N-グルクロニド、④C-グルクロニドなどの結合様式が存在します。

これら代謝産物分析のための標準品として需要があり数多くのご要望にお応えしてきました。
例えば①のパターンでは保護・活性化したグルクロン酸と基質(アグリコン)を反応させ、脱保護すれば目的物が出来るのですが基質が変わると最適な反応条件、精製条件が大きく異なることが多く、合成のルーチン化は困難です。

新成化学では多種の基質から出発する合成法の最適化実績を積み上げてきており、新規合成においても比較的短時間に目的の抱合体を合成できるノウハウを蓄積してきました。
①~③は弊社で合成実績があります。合成経験はありませんが④にも対応可能です。
各種グルクロン酸抱合体以外にグルコース抱合体、グルタチオン抱合体、硫酸抱合体も合成実績があります。
一覧にない化合物でも同じような価格で対応できる可能性があります。
お手持ちの基質(グルクロン酸と結合する前の構造)を100㎎程度ご提供頂ければもっと話が早いです。
どうかお気軽にお問い合わせください。

 
SCHEM No. Structure Compound Name Price (JPY) Purity Stock(mg)
08717

Diethyl stilbestrol glucuromide

65,000/0.2mg>95%2.4
08716

Dienestrol glucuronide

95,000/0.2mg>90%2.1
07594

2,4,5-Trichlorophenol 1-glucuronide

65,000 / 1mg>90%5.8
07580

4-Chlorophenol 1-glucuronide

64,500/0.8mg>90%1.9
07547

2,3,4,5-Tetrachloro-2-methoxy 1-glucuronide

64,000/0.7mg>90%0
07543

4-Bromophenol 1-glucuronide

65,000/1mg>90%3.1
07118

2,4-Dichlorophenol 1-glucuronide-D3

65,700/0.4mg>90%0
07111

2,4,6-Trichlorophenyl-1-glucuronide

66,300/2.5mg>90%0
07110

2,4,6-Trichlorophenyl-2,3,4-triacetyl-1-glucuronide methyl ester

68,800/5mg>90%0
05848

5-phenyl-isoxazol-3-ol glucuronide

65,000/1mg>90%3.6
05839

2,4-Dichlorophenol glucuronide

65,000/1mg>90%7.0
05293

Chloramphenicol 3-O-beta-D-Glucuronide

40,000/1mg>90%2.7


②O-アシルグルクロニド

SCHEM No. Structure Compound Name Price (JPY) Purity Stock(mg)
05767

Valproic acid acyl glucuronide

65,000/1mg>90%47.0
05758

(S)-Naproxen Acylglucuronide

65,000/2mg>90%114.0
05757

ibuprofen acyl glucuronide

65,000/1mg>90%102.0
05756

Mefenamic acid acyl glucuronide

65,000/1mg>90%86.0
05755

Diclofenac acyl glucuronide

65,000/1mg>90%20.0


③N-グルクロニド


SCHEM No. Structure Compound Name Price (JPY) Purity Stock(mg)
08686

4-Nitroaniline glucose conjugate

66,300/2.5mg>95%120.7
07643

2-methylimidazole glucuronide

64,000/0.7mg>80%1.6
07639

2-nitroidazole glucuronide

65,000/1mg>90%3.7
07633

2-n-butylimidazole glucuronide

65,000/1mg>90%9.5
06899

Dexmedetomidine glucuronide

65,000/1mg>90%1.4

リスト以外の構造にも対応可能ですのでお気軽にお問い合わせください。置換基が異なるだけの構造であれば合成法が確立済みのため原料入手後1~2週間程度、同レベル価格帯で合成が可能です。

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