グルクロン酸抱合体とは: グルクロン酸抱合体は、薬物代謝において重要な役割を果たす化合物です。肝臓における代謝反応によって、薬物や他の化合物がグルクロン酸と結合し、水溶性の代謝物であるグルクロン酸抱合体が生成されます。これにより、体内からの排泄が容易になり、薬物の毒性が軽減されます。
グルクロン酸抱合体は①O-エーテルグルクロニド、②N-グルクロニド、③S-グルクロニド、④C-グルクロニド、⑤O-アシルグルクロニド、⑥6-O-アシルグルクロニドなど様々な結合様式が存在します。
これら代謝産物分析のための標準品として需要があり数多くのご要望にお応えしてきました。
例えば①のパターンでは保護・活性化したグルクロン酸と基質（アグリコン）を反応させ、脱保護すれば目的物が出来るのですが基質が変わると最適な反応条件、精製条件が大きく異なることが多く、合成のルーチン化は困難です。
安定性に不安のある構造も時々出ますし、対処法もケースバイケースでその都度考えねばなりません。
もう一つの注意点は異性体や立体構造についてです。グルクロン酸一位炭素のβ体が天然型ですが、合成手法では一部反転してα体が出来る可能性があります。この場合、同じ分子量のピークが2本に分かれる場合、1本に見える場合があります。 α/βとは別に安定な複数の立体構造（例えば椅子型、船型）が存在して2本以上のシグナルに分かれる可能性もあります。 これらの構造を解析して特定することは可能と思われますが高額な分析費用がかかる可能性がありますので個別に相談させてください。天然型の標品を微量ご提供頂けるようでしたらそれと重なる位置のピーク成分を単離することが可能ですので是非ご協力ください。
新成化学では多種の基質から出発する合成法の最適化実績を積み上げてきており、新規合成においても比較的短時間に目的の抱合体を合成できるノウハウを蓄積してきました。
①～③は弊社で合成実績があります。合成経験はありませんが④にも積極対応します。
各種グルクロン酸抱合体以外にグルコース抱合体、グルタチオン抱合体、硫酸抱合体も合成実績があります。
お手持ちのアグリコンを100㎎程度ご提供頂ければ更に話が早いです。
一覧にない化合物でも同じような価格でご提供するキャンペーン実施中です。
どうかお気軽にお問い合わせ
ください。
| SCHEM No. | Structure | Compound Name | Price (JPY) | Purity | Stock(mg) |
|---|---|---|---|---|---|
| 08717 |  | Diethyl stilbestrol glucuromide | 65,000/0.2mg | >95% | 2.4 |
| 08716 |  | Dienestrol glucuronide | 95,000/0.2mg | >90% | 2.1 |
リスト以外の構造にも対応可能ですのでお気軽にお問い合わせください。置換基が異なるだけの構造であれば合成法が確立済みのため原料入手後1～２週間程度、同レベル価格帯で合成が可能です。
