PEGリンカー付きチアゾールレッド(Thiazole Red)

弊社PEG合成技術を適用し、Thiazole Red(TR)誘導体の疎水性アルキル鎖を PEGなどの親水性リンカーへ置換することで 水溶性の向上、非特異吸着の低減、ならびに核酸検出プローブとしての性能向上が期待できます。

スペーサー導入効果

Thiazole redにスペーサー(アルキルリンカー)を挟んだ末端にカルボキシル基を導入し、アミド結合を介して基板や生体分子に固定化することで下記効果が確認されています。

  • 蛍光特性(高い結合親和性や発光増強)を損なうことなく、狙った位置に強固かつ安定なプローブを構築可能。
  • 適切な長さのスペーサーにより色素同士の立体障害や不要な相互作用を防ぎ、感度低下を回避
  • リンカー付与により生体分子や基板に対する色素の配向が最適化され、光退色(フォトブリーチング)に対する耐久性や化学的安定性が向上
  • 共有結合のため実験時のバッファ洗浄や長時間のイメージングを行っても色素の脱落が起こらず、バックグラウンドノイズの少ない鮮明なシグナルを長時間維持可能

従来技術(アルキルリンカー)の課題

  • 疎水性による自己凝集:スペーサーの役割を果たせていない
  • 非特異吸着によるバックグラウンド上昇
  • 水系バッファーでの溶解性の問題
  • 生体適合性の問題

アルキル→PEG置換による期待効果

項目 期待される改善
水溶性 両親媒性PEG導入による溶解性向上
凝集 疎水結合による自己凝集の抑制
非特異吸着抑制 バックグラウンド低減
生体適合性 タンパク質との非特異相互作用低減
官能基導入 各種バイオコンジュゲーションへの展開
懸念点 アルキル構造と同等性能であることの確認が必要