リンカー、スペーサー、架橋剤について

二つ以上の化合物（例えば蛍光物質とタンパク）間に挟む、活性には直接影響しない架橋剤を
スペーサー、リンカーと呼んでいます。

親水性、スペーサーの長さ、活性部位との結合様式等、リンカーの性質が全体の性能に大きな影響を及ぼすことがわかっています。適切なリンカーを選択することで活性や性能の最適化が可能になります。
新成化学では創業以来、親水性リンカーとしてポリエチレングリコール（PEG、PEO）誘導体の開発に力を入れています。両末端の各種官能基とリンカーの長さ（エチレングリコール繰り返し単位）を変えることにより様々な用途に対応可能です。

リンカーのそれぞれの特徴、留意点について下記ご紹介いたします。

ポリエチレングリコール（PEG/PEO）

• 繰り返し単位：エチレングリコール（-CH₂-CH₂-O）-
• 安定性：〇　強烈な酸、アルカリで高温に加熱しない限りエーテル結合は切れませんが末端OH構造は不安定で比較的温和な条件で切れて短い構造を一部副生します（両末端をOH以外の官能基に変換した後は安定です）。
• 低分子市販品入手の容易さ：◎　比較的短い構造（n=7：リンカー部分のMW=308程度まで）であれば両末端の様々な官能基の市販品が安価に入手できます。
• 高分子市販品入手の容易さ：★エチレンオキシドの重合反応で得られるポリマーを大まかな分子量範囲で分離した混合物であれば分子量10K（1万）以上でも安価に入手可能です。
• 新成化学での繰り返し単位の延長対応：◎　分子量分布のない単一構造は新成化学でしか対応できないと自負しています。n=220（分子量約9,700）がこれまでの最長ですが、長くなるほど高額になりますのでご注意ください。

ポイント：

• 親水性が高く水、有機溶媒共に良好な溶解性を示します。最も使われているリンカーです。
• リンカーとして以外にも水溶性向上のためにPEGを結合させる用途もあります。
• 分子量500を超えてくると重合法による市販品が安価に入手可能ですが、分子量分布がありますので品質のばらつきがあります。新成化学品は重合法ではありませんので分子量分布のない単一構造です。